新型中药饮片研究进展

1 超微粉中药


中药超微粉碎技术是指以植物药材细胞破壁为目的，利用机械或流体力学途径将直径为 3 mm 以上的中药粉体粉碎至10 ～15 μm 的过程。通过超微粉碎，能将原生材料的中心粒径从 150 ～200 目提高到 300 目以上，该细度条件下的细胞破壁率大于95%。


主要优势：

 ①明显提高药物体外溶出指标及其提取率，有利于难溶性成分的溶出；

 ②改善制剂品质，发展新剂型；

 ③提高药物生物利用度，增强药效；

 ④降低服用量，充分利用中药资源；

 ⑤超微粉碎技术可促使中药材里的难以溶出的成分在细胞破壁的情况下溶出。


存在问题：

 ①不同药材粉碎粒度的研究尚待深入。超微粉化并不适用于所有中药品种；

 ②中药微粉化的基础研究有待加强。中药微粉存在易团聚、难分散、相容性差等问题，导致分装剂量不能保持准确性和稳定性，对包装工艺和储存环境的要求较高，这些都直接阻碍了中药微粉的实际应用；

 ③中药饮片超微化后，其粒径很小，外观性状和显微鉴别特征不存在，稳定性较差，易氧化，挥发性成分含量降低，因此必须重新修订相关传统质量标准；

 ④生产成本高，对厂房和生产设备要求高，微粉中药的价格必然升高，中医药可能失去“简便验廉”的优势；

 ⑤安全性研究较少。超细粉碎系细胞级粉碎，细胞破壁后大量物质溶出，既有有效物质，也有无效或毒性物质；

 ⑥缺少规范的临床验证。中药炮制的目的最终是为了临床应用，目前有关超微粉中药临床验证几乎空白。

 

2  纳米中药


纳米中药是指运用纳米技术制造的、粒径小于 100 nm的中药有效成分、有效部位、原药及中药复方制剂。

主要优势：

 ①纳米中药可提高中药治疗效果。单味中药或复方纳米化后，变成极细颗粒，服用后由于吸收、代谢方式等的改变，可能在药物化学、药代动力学、药效学、药理学等方面产生新的作用，从而有可能提高药效；

 ②节约有限的中药资源。纳米中药可提高生物利用度，减少用药量，节约用药量；

 ③丰富剂型选择。运用纳米技术将单味中药、复方进行纳米化处理，或在原有复方中加入纳米化的中药，这样可改变中药传统的加工方法，并有可能通过改变给药途径、药物作用方式、作用部位等方面发挥出传统中药饮片无法比拟的功效；

 ④缓释功能。将中药纳米粒进行一定的表面修饰后，可能使中药具有缓释作用；

 ⑤纳米中药有利于中药标准化。将中药进行纳米化处理后，避免了传统中药及其复方在加工过程中繁琐的处理工序，有利于药物研究、开发、生产、管理规范化，易于符合并达到国际主流市场对产品的标准和要求，使中医药走向世界。

存在问题：

 ①纳米化单味中药或复方，由于量子尺寸效应和表面效应，可能使其理化性质、生物活性等方面发生改变，药物会出现常态下没有的特性；

 ②纳米药物由于粒度超细，其表面效应和量子效应显著增强，影响药物的稳定性；

 ③纳米药物的范围如果限定在某些含低分子、无机分子或难溶性的矿物药，则具有重要实用价值； 但若将纳米化范围推而广之，甚至包括中药饮片，则可能会损坏药物的有效成分；

 ④在纳米粒生产过程中，对生产厂房、设备、放置措施等都有极其严格的规定，因此目前纳米颗粒的制备成本很高，产业化难度大；

 ⑤纳米中药缺乏系统的安全性评价。纳米中药的制备往往需要一定的载体材料作为纳米结构的支撑，因此这些载体材料经过纳米化处理后是否产生毒性作用从而直接影响到最终纳米制剂的生物安全性；

 ⑥纳米技术生产的产品由于构成微粒的尺寸太小，也可能直接对人产生威胁。

 

3  中药颗粒饮片


将中药材净选后，根据其质地制成一定粒度的颗粒，经干燥灭菌，然后按不同规格包装，供临床调配入药。

主要优势：

 ①单味药定量包装，较传统饮片剂量相对准确；

 ②每味中药以每袋 3、5、10、20、30 g 等规格剂量进行分装，可使药剂人员配方快速，减轻了调配人员的劳动强度；

 ③通过干燥灭菌等加工步骤进一步提高了饮片洁净度，并有效避免了微生物对药材的污染，更利于保管贮存；

 ④制备成颗粒后较传统饮片的表面积增大，能有效提高有效成分的溶出，可相对缩短煎出时间，提高煎出量；

 ⑤包装相对简洁，可防止串味，能减轻仓库保管员的劳动强度； ⑥有利于实现中药饮片加工的机械化和管理、配方的现代化。

存在问题：

 ①中药颗粒饮片具有一定的局限性，不是所有的中药饮片都适宜制备成颗粒，其中含糖、黏液质、淀粉较重的药材如天冬、生地黄、熟地黄、淮山药等难以制粒成型；另外对一些种子类药材及含挥发油成分的药材，制成粗颗粒可将原有组织破坏，造成挥发性成分损失；

②中药饮片制成粗颗粒后不利于质量控制，因为制成颗粒后损伤了性状等外观特征，导致药物鉴别特征不明显，不易于外观鉴别，容易造成“混等混级”和“以次充优”的现象；

 ③传统饮片制备粗颗粒过程中，存在易粉碎的部位直接制成粉末，而不易粉碎的纤维达不到规定粒度的情况等，这些部位如何处理? 是否包装入药，若粉末包装入药，在煎煮过程中，易糊化，粘锅； 若不包装入药则影响入药整体性，进而影响临床疗效，因此这些问题需要进一步研究探讨；

 ④新型饮片因增加劳动成本，销售价格相对传统饮片要高。

 

4  定量压制饮片


采用物理压制方法将花类、全草类、叶类及部分质轻或不规则饮片，不改变饮片外观形状及其内在质量、不添加任何辅料，将饮片压制成一定形状，制成定量压制饮片，再用一定的包装材料封装，做成无需称量，可直接调配的一种新型饮片。

主要优势：

 ①压制后的中药饮片体积大幅缩小，具有便于携带、运输、仓储、调剂、机械化包装、煎煮等优点；

 ②由于增加了饮片的密度，使饮片在浸泡、煎煮时更易浸入水中，避免了饮片漂浮于液面，更有利于饮片浸润及成分溶出。

存在问题：

 ①定量压制饮片改变了原有饮片性状，无法从直观上鉴别出饮片的真伪优劣；

 ②定量压制饮片多数质地较轻，饮片在煎药过程中一般要求后下，而制备成定量压制饮片后由于其密度的增加，煎药时入药方式是否需要调整，尚需进一步研究。

 

5  中药配方颗粒


中药配方颗粒是指用符合炮制规范的传统中药饮片作为原料，经提取浓缩制成的、供中医临床配方用的颗粒。

主要优势：

 ①质量标准统一，实现了中药饮片的机械化和现代化，有利于走向国际市场；

 ②减轻调剂人员劳动强度，提高调剂环境质量；

 ③单味药定量包装，剂量相对准确；

 ④临床使用可随证组方，使用方便； ⑤便于携带调配保管服用。

存在问题：

 ①中药配方颗粒的质量控制问题。配方颗粒通过了提取、加工等制药过程，已经失去了中药饮片原有的性状和鉴别特点，仅靠有效成分或指标成分的含量对其进行质量控制，具有很大的片面性；

 ②单煎与合煎差异的问题。中药饮片合煎过程中，成分间发生增溶、助溶、吸附、沉淀等物理反应，引起成分含量的改变，以及药物成分间水解、氧化、还原作用产生的新物质，对中药药效、毒性等具有一定的影响。中药配方颗粒与传统中药饮片相比，减少了合煎的过程，改变了传统用药的方式，受到部分传统中医师、科研工作者以及患者的批评和抵制；

 ③配方颗粒品种和规格不全、溶解度差、价格较高以及包装物污染等问题。


中药炮制是指中药在应用或制成其他剂型以前的加工过程，即将药材通过净制、切制或炮炙操作，制成一定规格的饮片，以适应医疗要求及调配、制剂的需要，保证用药安全和有效。中药的炮制是随着中药的应用而产生的，是我国独有的制药技术，其历史悠久，内容丰富，是中医用药的一大特色。随着社会的日益发展和时代的不断进步，人们对健康的关注度越来越高，中医药因其疗效确切毒副作用小等优势越来越受到青睐，尤其是用于复杂疾病的治疗以及养生保健方面。为有效保证中医的临床疗效，对中药饮片质量要求亦越来越高，随着新技术新方法在中药饮片炮制加工中的不断应用，相继出现了超微粉中药、纳米中药、中药粗颗粒饮片、定量压制饮片及中药配方颗粒等新型中药饮片，但这些新型中药饮片的出现是一把双刃剑，存在两面性，既有优势，也存在一定的问题。本文通过综合分析目前主要新型中药饮片的主要优势和存在问题，以期为新型中药饮片的研制及改进革新方向提供一定的参考。


1 超微粉中药


中药超微粉碎技术是指以植物药材细胞破壁为目的，利用机械或流体力学途径将直径为 3 mm 以上的中药粉体粉碎至10 ～15 μm 的过程。通过超微粉碎，能将原生材料的中心粒径从 150 ～200 目提高到 300 目以上，该细度条件下的细胞破壁率大于95%。


主要优势：

 ①明显提高药物体外溶出指标及其提取率，有利于难溶性成分的溶出；

 ②改善制剂品质，发展新剂型；

 ③提高药物生物利用度，增强药效；

 ④降低服用量，充分利用中药资源；

 ⑤超微粉碎技术可促使中药材里的难以溶出的成分在细胞破壁的情况下溶出。


存在问题：

 ①不同药材粉碎粒度的研究尚待深入。超微粉化并不适用于所有中药品种；

 ②中药微粉化的基础研究有待加强。中药微粉存在易团聚、难分散、相容性差等问题，导致分装剂量不能保持准确性和稳定性，对包装工艺和储存环境的要求较高，这些都直接阻碍了中药微粉的实际应用；

 ③中药饮片超微化后，其粒径很小，外观性状和显微鉴别特征不存在，稳定性较差，易氧化，挥发性成分含量降低，因此必须重新修订相关传统质量标准；

 ④生产成本高，对厂房和生产设备要求高，微粉中药的价格必然升高，中医药可能失去“简便验廉”的优势；

 ⑤安全性研究较少。超细粉碎系细胞级粉碎，细胞破壁后大量物质溶出，既有有效物质，也有无效或毒性物质；

 ⑥缺少规范的临床验证。中药炮制的目的最终是为了临床应用，目前有关超微粉中药临床验证几乎空白。 

2  纳米中药


纳米中药是指运用纳米技术制造的、粒径小于 100 nm的中药有效成分、有效部位、原药及中药复方制剂。

主要优势：

 ①纳米中药可提高中药治疗效果。单味中药或复方纳米化后，变成极细颗粒，服用后由于吸收、代谢方式等的改变，可能在药物化学、药代动力学、药效学、药理学等方面产生新的作用，从而有可能提高药效；

 ②节约有限的中药资源。纳米中药可提高生物利用度，减少用药量，节约用药量；

 ③丰富剂型选择。运用纳米技术将单味中药、复方进行纳米化处理，或在原有复方中加入纳米化的中药，这样可改变中药传统的加工方法，并有可能通过改变给药途径、药物作用方式、作用部位等方面发挥出传统中药饮片无法比拟的功效；

 ④缓释功能。将中药纳米粒进行一定的表面修饰后，可能使中药具有缓释作用；

 ⑤纳米中药有利于中药标准化。将中药进行纳米化处理后，避免了传统中药及其复方在加工过程中繁琐的处理工序，有利于药物研究、开发、生产、管理规范化，易于符合并达到国际主流市场对产品的标准和要求，使中医药走向世界。


3  中药颗粒饮片


将中药材净选后，根据其质地制成一定粒度的颗粒，经干燥灭菌，然后按不同规格包装，供临床调配入药。

主要优势：

 ①单味药定量包装，较传统饮片剂量相对准确；

 ②每味中药以每袋 3、5、10、20、30 g 等规格剂量进行分装，可使药剂人员配方快速，减轻了调配人员的劳动强度；

 ③通过干燥灭菌等加工步骤进一步提高了饮片洁净度，并有效避免了微生物对药材的污染，更利于保管贮存；

 ④制备成颗粒后较传统饮片的表面积增大，能有效提高有效成分的溶出，可相对缩短煎出时间，提高煎出量；

 ⑤包装相对简洁，可防止串味，能减轻仓库保管员的劳动强度； ⑥有利于实现中药饮片加工的机械化和管理、配方的现代化。



4  定量压制饮片


采用物理压制方法将花类、全草类、叶类及部分质轻或不规则饮片，不改变饮片外观形状及其内在质量、不添加任何辅料，将饮片压制成一定形状，制成定量压制饮片，再用一定的包装材料封装，做成无需称量，可直接调配的一种新型饮片。

主要优势：

 ①压制后的中药饮片体积大幅缩小，具有便于携带、运输、仓储、调剂、机械化包装、煎煮等优点；

 ②由于增加了饮片的密度，使饮片在浸泡、煎煮时更易浸入水中，避免了饮片漂浮于液面，更有利于饮片浸润及成分溶出。


5  中药配方颗粒


中药配方颗粒是指用符合炮制规范的传统中药饮片作为原料，经提取浓缩制成的、供中医临床配方用的颗粒。

主要优势：

 ①质量标准统一，实现了中药饮片的机械化和现代化，有利于走向国际市场；

 ②减轻调剂人员劳动强度，提高调剂环境质量；

 ③单味药定量包装，剂量相对准确；

 ④临床使用可随证组方，使用方便； ⑤便于携带调配保管服用。