生意社5月22日讯
2011年11月，辉瑞公司的降血脂药物立普妥（Liptor，通用名：阿托伐他汀）在美国失去了专利保护。2012年5月7日又在英国失去专利保护。该药为辉瑞公司最畅销药物，从上市开始至今其累计销售额超过千亿美元。这是医药史上第一个突破千亿美元大关的重磅药之王。1996年降血脂药物立普妥在美国辉瑞公司问世时，也许连当初的研究者都不曾预料到，这种药会成为全球第一处方药。
立普妥是他汀类血脂调节药，属HMG-CoA还原酶抑制剂。本身无活性，口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶，使胆固醇的合成减少，也使低密度脂蛋白受体合成增加，主要作用部位在肝脏，结果使总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症；冠心病和脑中风的防治。
据米内网-跨国公司业绩来看，辉瑞公司产品立普妥的销售业绩2006年达到峰值，从2004年起，连续7年销售额超过100亿美元。
图1：立普妥2002年-2011年销售额情况（单位：亿美元）
辉瑞立普妥自1997年获得专利以来，销售连年上升。但2004年9月，印度Ranbaxy公司提起旨在撤销辉瑞两个关于立普妥美国专利（US 4681893和US 5273995）的法律诉讼，并试绕过这两个专利仿制立普妥。US 4681893是保护分子结构在内的一类化合物；US 5273995是保护阿伐他汀钙的对映异构体。他们是立普妥的两个关键专利。虽然印度Ranbaxy得到了多个国家的首个仿制阿托伐他汀的上市批准，但是Pfizer却以其专利未到期状告其侵权。最终，两家公司达成一致，将上市时间推迟至了2011年的11月30日。2012年仿制药上市后，立普妥销售额大幅下降。(研究员lily-cha)
